| 长春花碱-化学合成类似物，抗癌效果远胜稀有物 |
| 2013-10-24 |
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长春花碱或者长春碱(vinblastine)是一种双吲哚型生物碱。分子式为C46H58N4O9，结构见图示，存在于夹竹桃科植物长春花中。
长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛膜上皮癌，疗效较好；对肺癌、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、皮肤癌、肾母细胞瘤、和恶性黑色素瘤等也有一定疗效。但是据物理学家组织网（Phys.org）2013年9月16日报道，美国斯克里普斯研究所（The Scripps Research Institute，简称TSRI）的科学家已经发现一种途径，可以使长春花碱（vinblastine）抗癌特性发生戏剧性改善。在过去几十年间，长春花碱作为最成功的化疗药物之一，应用于多种癌症的治疗，获得良好效果。而TSRI的科学家对于长春花碱的修饰和改进，使其疗效倍增，甚至要比目前临床应用的长春花碱的疗效强10到200倍。更重要的是,这些新化合物克服了治疗后出现复发再次治疗时的耐药性, 但是对于长春花碱而言,应用于癌症复发患者的治疗、或者持续性的治疗时，并非对于每一位患者都有效果，有些出现耐药性，甚至根本就是无效的。
TSRI的研究人员期待类似的修饰和改进也会促进长春新碱（vincristine）的治疗效果, 长春新碱与长春花碱是密切相关的一种药物,常用于儿童白血病、何杰金氏病（Hodgkin’s disease）的治疗。TSRI化学部主任、理查德和爱丽丝克莱默教授（Richard and Alice Cramer Professor）戴尔•博格（Dale L. Boger）认为这些新化合物应该是对已经是一流的抗癌药物的改进。博格和他的实验室成员在《美国化学会医药化学快报》（ACS Medicinal Chemistry Letters）印刷版出版之前已经在其网站发表了他们的研究结果——TimothyJ. Barker , KatharineK. Duncan , KaterinaOtrubova , and DaleL. Boger. PotentVinblastine C20’ Ureas Displaying Additionally Improved Activity Against aVinblastine-Resistant Cancer Cell Line. ACS Medicinal ChemistryLetters. DOI: 10.1021/ml400281w.Publication Date (Web): September 9, 2013.
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